라파코니틴 브롬화수소산염

라파코니틴 브롬화수소산염(LA)는 라눈쿨루스과의 아코니툼(aconitum)에서 추출 분리된 디테르페노이드 알칼로이드의 일종인 라바코니틴(labaconitine)입니다. 이는 중국 최초의 중추신경계통용 비중독성 진통제입니다.- 진통, 해열, 탈수 및 국소 마취 효과가 있으며, 중독이 없고 부작용이 적은 특성을 가지고 있습니다. 진통 효과는 인도메타신보다 강하고 모르핀보다 약합니다. 현재, 이의 강력한 진통 및 면역조절 효과는 다양한 전문 분야의 임상 진단 및 치료 활동에 주로 사용되며, 암의 후기 진통 및 수술 전후 진통에 널리 사용됩니다.

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주로 약초인 Aconitum napellus의 뿌리에서 추출된 Lappaconitine은 강력한 진통 효과, 오래 지속되는 효능,{0}}부작용이 거의 없는 것으로 임상적으로 입증되었습니다. 이는 중국 최초의 비-중독성 진통제입니다.

LA는 중국 최초의 비-중독성, 비-오피오이드 진통제이며 중국의 암 환자를 위한 "3단계" 진통제 처방에 포함되었습니다. LA의 진통 효과는 모르핀보다 열등하지만 페티딘과 비슷하며 해열진통제인 아미노피린보다 7배 더 강력하다. LA는 진통 시작이 느리지만 효과가 오래 지속되므로-트라마돌의 일반적인 대안이 됩니다. 연구에 따르면 LA는 중추 신경계의 전압-의존 나트륨 및 칼슘 채널에 영향을 주어 신경 전도를 차단함으로써 축삭 손상으로 인한 이소성 방전을 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다. 또한 시냅스전 막에 의한 노르에피네프린과 세로토닌의 재흡수를 억제하고 시냅스 틈의 수준을 증가시켜 구심성 신경 섬유에서 물질 P와 소마토스타틴의 방출을 억제하여 강력하고 지속적인 진통 효과를 발휘할 수 있습니다. 또한, 뇌수도관 및 피질세포 주변 회백질의 칼슘 유입과 핵인자 κB의 발현을 억제하여 진통효과를 발휘할 수 있습니다.

(참고: 진통제에 대한 Lappaconitine 브롬화수소산염의 연구 진행, Gong QA, LiM. Ｒ직장 수술을 받는 암 환자의 수술 후 통증 및 혈청 보체 3 및 4단계에 대한 Lappaconitine의 효과[J]. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi,2015,35( 6): 668-672．)

1.진통

우리나라 최초의 비독성 진통제인 랩파코니틴(Laptopaconitine)은 암성 통증, 수술 후 통증, 좌골신경통과 같은 경증부터 중등도까지의 다양한 통증 상태를 치료하는 데 사용됩니다. 임상적으로 라파코니틴의 진통 효능은 아미노피린의 7배이며, 치통, 삼차신경통, 대상포진 통증, 수술 후 통증에 상당한 완화 효과를 보였다.

2.항-염증제

랩파코니틴은 중간 정도의 항염증 효과가 있으며{0}}홍반성 루푸스, 류머티즘, 류마티스 관절염과 같은 염증성 질환을 치료하기 위해 민간요법에서 흔히 사용됩니다. 랩파코니틴은 NF-κB 경로와 미토겐-활성화 단백질 키나아제(MAPK) 신호 전달 경로를 억제하여 NO 생성을 억제함으로써 염증 인자(TNF{4}}, IL-1, IL-6)와 케모카인(KC, MCP-1, MIP-1)의 발현을 감소시켜 항염증 효과를 얻을 수 있습니다.

3.항부정맥제

랩파코니틴의 항부정맥 효과는 라파코니틴의 독특한 활성입니다. 라파코니틴은 클래스 Ic 항부정맥제 천연 제품 클래스에 속합니다. 그 유도체의 항부정맥 활성은 방향족 그룹의 C-5' 위치에 있는 할로겐에 따라 달라집니다. 생물학적 활성에 영향을 미치는 할로겐 치환 순서는 Br > I > Cl입니다. 라파코니틴 브롬화수소산염은 가장 강력한 항부정맥제 유도체입니다.

4.항-종양 효과

라파코니틴 황산염은 포스포이노시티드 3-키나제/단백질 키나제 B(PI3K/단백질 키나제 B, PKB 또는 AKT) 신호 전달 경로를 통해 G0/G1 단계의 A549 세포를 차단하고, 세포사멸을 유도하고, 세포 생존력 및 증식을 억제할 수 있습니다. PI3K/AKT 신호 전달 경로는 세포 생존, 증식 및 성장에 중요한 역할을 합니다.

5. 항-간질 효과

라파코니틴의 나트륨 전류 억제는 사용량-에 따라 달라지며 나트륨 전류 활성화 및 비활성화의 전압-의존성을 변경하지 않습니다. 라파코니틴은 비쿠쿨린, 아코니틴 또는 Mg{3}}가 없는 외부 용액에 의해 유발된 뉴런의 간질 방전 및 파열 기간을 선택적으로 감소시킵니다. 이는 라파코니틴의 항간질 활성이 축삭 전도도를 억제하고 나트륨 전류를 감소시킴으로써 매개될 수 있음을 시사합니다.

부작용

때때로 현기증, 심계항진, 두드러기, 가슴 답답함, 알레르기성 발진 등이 나타날 수 있으나 일반적으로 저절로 사라집니다.

주사는 국소 자극을 유발할 수 있습니다.

금기 사항 및 예방 조치

이 제품은 알레르기 환자에게는 금기입니다.

중증의 간부전 또는 신부전증 환자에게는 주의하여 사용하십시오.

임신 및 수유 중인 여성에 대한 이 약의 안전성은 알려져 있지 않습니다. 사용 시 위험을 주의 깊게 평가해야 합니다.

심장병 환자에게는 주의하여 사용하십시오.

약물 상호작용

다른 중추신경계 억제제(진정제, 수면제 등)와 병용하면 억제 효과가 강화될 수 있습니다.

의사의 감독하에 다른 약물과 병용 사용하는 것이 좋습니다.

특별 참고 사항

느린 작용 개시: 모르핀, 라파코니틴 브롬화수소산염과 같은 빠르게 작용하는-아편유사제에 비해 주사 후 효과가 나타나기까지 약 30분이 소요되므로 즉각적인 진통이 필요한 극한 상황에는 적합하지 않습니다.

라파코니틴의 제제는 주로 다양한 임상적 요구를 충족시키기 위해 다양한 투여 형태를 기반으로 합니다. 다음은 주요 투여 형태 및 제형 특징입니다.

1. 주사

이는 급성, 중등도 및 중증 통증에 사용되는 가장 고전적이고 일반적인 투여 형태입니다.

공식:

유효 성분: 라파코니틴 브롬화수소산염

용매: 주사용수

pH 조절제: 약의 안정성을 확보하고 주사 중 자극을 줄이기 위해 pH를 적절한 범위(보통 4.0~6.0)로 조절하기 위해 일반적으로 묽은 염산 또는 수산화나트륨 용액을 사용합니다.

가능한 부형제: 때때로 안정성을 강화하기 위해 산화방지제(예: 중아황산나트륨)를 첨가합니다.

일반적인 강점: 4mg/2ml, 8mg/2ml 등

투여경로: 근육주사 또는 정맥주사.

2. 정제/알약

만성, 지속성 통증의 유지치료에 사용되며 투여가 편리하다.

공식:

유효 성분: 라파코니틴 브롬화수소산염

벌커(Bulker): 전분, 유당, 미결정 셀룰로오스 등 정제 중량을 늘리는 데 사용됩니다. 폴리비닐피롤리돈(PVP) 및 전분 슬러리와 같은 결합제는 분말을 결합하는 데 사용됩니다.

가교-결합 나트륨 카르복시메틸 셀룰로오스 및 저-치환도 히드록시프로필 셀룰로오스와 같은 붕해제는 위장관에서 정제 분해를 촉진합니다.

스테아린산 마그네슘 및 활석과 같은 윤활제는 정제 압축을 촉진합니다.

일반적인 함량: 5mg/정.

3. 패치(경피 약물 전달 시스템)

이 혁신적인 제형은 지속적이고 안정적인 진통 효과를 제공하며 특히 장기간 약물 치료가 필요한 만성 통증(예: 암성 통증)이 있는 환자에게 적합합니다.{0}} 이는 첫-간 효과 및 위장 부작용을 방지합니다.

공식화:

유효 성분: 라파코니틴 브롬화수소산염

폴리아크릴레이트, 실리콘 또는 폴리이소부틸렌과 같은 압력{0}}감응성 접착제는 패치가 피부에 접착되도록 하고 약물 저장소 및 방출 수단 역할을 합니다.

아미노케톤 및 올레산과 같은 침투 강화제는 약물이 각질층에 침투하도록 돕습니다.

지지층: 약물 증발 및 외부 오염을 방지하는 수-불투과성 필름입니다. 접착 방지층:-접착 방지층: 사용하기 전에 제거해야 하는 보호층입니다.

장점: 안정적인 혈액 약물 농도, -오래 지속되는 효과(24시간 이상 지속), 사용하기 쉽고 환자 순응도가 우수합니다.

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